venerdì 2 settembre 2016

LA SUPPOSTA


Le supposte sono preparazioni farmaceutiche solide, generalmente di forma ogivale, che sono destinate all’introduzione in cavità naturali quali l’ano (supposte rettali, più semplicemente supposte), l’uretra (supposte uretrali, più note come candelette) e la vagina (supposte vaginali, meglio conosciute come ovuli vaginali).

La supposta è costituita da un componente di base (storicamente burro di cacao, oggi miscele di gliceridi), e da uno o più principi attivi disciolti o dispersi nella base. Gli eccipienti base per la preparazione di supposte devono trovarsi allo stato solido ed essere sufficientemente rigidi per l'introduzione nell'ampolla rettale a temperatura ambiente e fondere alla temperatura corporea. In particolare si possono avere basi lipofile (formate da miscele di gliceridi) o idrosolubili (a base di PEG).

Altri eccipienti che possono essere aggiunti nella formulazione di supposte comprendono adsorbenti, tensioattivi, lubrificanti, conservanti antimicrobici e coloranti.

Le supposte possono essere preparate con due metodi diversi: a freddo (per compressione) o a caldo (per fusione). Il metodo per compressione era usato tra Otto e Novecento e si basava sull'ottenimento per via meccanica di cilindri di sostanza successivamente suddivisi in pezzi di uguale lunghezza e modellati a cono. Il procedimento per fusione è quello oggi più usato, sia su scala magistrale sia industriale, e si basa sulla colata di una massa fusa in appositi stampi.

Nelle supposte con azione farmacologica lo scioglimento della sostanza di base o eccipiente consente il rilascio del medicamento che può avere azione locale (ad esempio utilizzando sostanze vasocostrittrici nel trattamento delle emorroidi) oppure essere rapidamente assorbito dalla mucosa rettale riccamente vascolarizzate dalle vene emorroidarie ed essere introdotto nella circolazione sanguigna generale arrivando agli organi bersaglio. Supposte di questo tipo devono essere assunte a seguito della defecazione, per evitare che possano essere evacuate prima del completo assorbimento del farmaco.
Nel caso di supposte senza azione farmacologica (abitualmente a base di glicerina) lo scioglimento genera una lubrificazione del retto finalizzata a facilitare l'evacuazione.



Il principio attivo che compone le supposte viene scelto in funzione del disturbo a cui si desidera porre rimedio; il farmaco viene sempre formulato in associazione ad eccipienti, utili per contenere il principio attivo, favorirne la fusione a contatto con il calore del corpo, e forgiare la supposta.
La particolarità delle supposte risiede proprio nella peculiare composizione solida: introdotta nell'organismo (nel retto, nella vagina o nell'uretra) sottoforma solida, la supposta si dissolve rapidamente e, successivamente, viene assorbita per merito dei vasi sanguigni.
Alcune supposte sono formulate con una base oleaginosa, come il burro di cacao, nel quale il principio attivo viene dissolto; altri suppositori - specie quelli ad uso vaginale ed uretrale - sono costituiti da glicole propilenico, un eccipiente idrosolubile.
Esistono anche le cosiddette supposte liquide, in cui la somministrazione del farmaco (generalmente un lassativo) viene effettuata tramite una siringa apposita, direttamente nel retto.

Le supposte vaginali comprendono una serie di preparazioni farmacologiche ad uso prettamente ginecologico: tra i suppositori vaginali, ricordiamo: ovuli vaginali, compresse vaginali e creme da applicare internamente tramite apposita cannula. Anche questa categoria di farmaci può esercitare il proprio effetto terapeutico a livello locale e sistemico: alcune supposte vaginali sono formulate con un miscuglio di lattobacilli, utili per assicurare l'equilibrio della flora batterica vaginale; altre sono composte da antibiotici (per esempio, per debellare le infezioni batteriche, sostenute da Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, ecc.), antifungini (per la cura delle infezioni da Candida albicans) ed antivirali (per trattare le infezioni da virus, come quelle sostenute da Herpes simplex).

Le supposte uretrali sono indicate per trattare i disturbi maschili, tra tutti la disfunzione erettile e l'impotenza; negli Stati Uniti, il nome commerciale di questi particolari suppositori è MUSE, acronimo di Medical Urethral System for Erection. Queste particolari formulazioni farmacologiche sono dispositivi transuretrali componibili, in cui il farmaco viene introdotto nell'uretra tramite l'apposito applicatore "a pistone".

A differenza dei farmaci somministrati per uso orale, le supposte da assumere per via rettale non provocano irritazione gastrica, dal momento che non passano attraverso lo stomaco.
Altro vantaggio importante, che differenzia le supposte rettali dalle compresse orali, riguarda gli enzimi: i farmaci che sarebbero inattivati dagli enzimi gastrici rimangono tali quando applicati per via rettale.
In caso di vomito, anche dopo aver assunto una supposta rettale, non si presenta il problema caratteristico dei farmaci orali: come sappiamo, quando sopraggiunge prima che il principio attivo sia stato completamente assorbito dall'organismo, il vomito può compromettere l'efficacia del farmaco. Per le supposte rettali, questo problema non sussiste.
Le supposte sono particolarmente indicate a seguito di interventi chirurgici gastrointestinali, così come nei bambini e negli anziani che faticano a deglutire medicinali per bocca.

Nonostante la mucosa rettale sia piuttosto ricca di vasi sanguigni, la supposta viene posta a contatto con un'area di assorbimento marcatamente ridotta rispetto a quella intestinale; di conseguenza, l'assorbimento del farmaco per via rettale è ridotto se raffrontato a quello dei medicinali assunti per via orale. Inoltre, l'assorbimento del farmaco formulato sottoforma di supposte, così come la sua disponibilità, non è costante né tantomeno prevedibile: in funzione del punto in cui il principio attivo giunge, può essere assorbito dal plesso emorroidario inferiore, oppure dal tratto medio o superiore: per questo motivo, il farmaco può passare o meno attraverso il fegato.
La zona in cui la supposta rettale esercita la propria azione è soggetta ad irritazione; non a caso, molte supposte sono formulate con principi attivi lassativi, che favoriscono l'evacuazione esercitando una blanda irritazione della mucosa anale.
Da non sottovalutare un altro importante elemento: i batteri che colonizzano l'ano e il retto possono talvolta inattivare parte del principio attivo, riducendo, quindi, l'attività del farmaco.

Per ottenere il massimo dell'efficacia terapeutica, l'inserimento corretto della supposta risulta importantissimo.
Nel caso la supposta fosse morbida, si consiglia di porla in frigorifero per alcuni minuti, oppure di lasciarla in acqua fredda (prima di aprire la confezione) per dare modo agli eccipienti di solidificare la supposta.
Rimuovere l'involucro di rivestimento.
Eventualmente, tagliare la supposta con un panno morbido (in base alla posologia prescritta dal medico).
Se necessario, indossare un guanto in lattice.
Si consiglia di lubrificare la parte alta della supposta, per facilitare il suo inserimento nel retto.
Sdraiarsi su un fianco, con la gamba che poggia a terra distesa, l'altra leggermente piegata in avanti, verso l'addome.
Sollevare un gluteo ed inserire la supposta nel retto, affinché oltrepassi lo sfintere muscolare anale.
Si consiglia di mantenere la posizione sdraiata su un fianco per pochi minuti, per evitare che la supposta venga espulsa.
Lavarsi accuratamente le mani.



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